Le due classi di terapie correlate alle incretine, gli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 ( DPP-4 ) e gli agonisti del recettore del peptide-1 glucagone-simile ( GLP-1 RA ), sono diventate importanti opzioni di trattamento per i pazienti con diabete mellito di tipo 2.
Sitagliptin ( Januvia ), Saxagliptin ( Onglyza ), Vildagliptin ( Galvus ) e Linagliptin ( Trajenta ), gli inibitori di DPP-4 disponibili, sono farmaci per via orale, mentre gli agonisti GLP-1 Exenatide da assumere due volte al giorno ( Byetta ) , Exenatide da assumere una volta alla settimana ( Bydureon ) e Liraglutide ( Victoza ) da assumere una volta al giorno, vengono somministrati per via sottocutanea.
Influenzando i livelli di stimolazione del recettore GLP-1, questi farmaci riducono i livelli glicemici in modo glucosio-dipendente con basso rischio di ipoglicemia, avendo un maggiore effetto sulla glicemia plasmatica post-prandiale rispetto alla maggior parte degli altri farmaci anti-iperglicemici.
L'uso di GLP-1 RA ha dimostrato di portare a maggiori miglioramenti glicemici rispetto agli inibitori di DPP-4, probabilmente a causa di più alti livelli di attivazione del recettore GLP-1.
I GLP-1 RA possono anche provocare una significativa perdita di peso e possono ridurre la pressione sanguigna e avere effetti benefici su altri fattori di rischio cardiovascolare.
Anche se entrambe le classi sono ben tollerate, gli inibitori di DPP-4 possono essere associati a infezioni e mal di testa, mentre i GLP-1 RA sono spesso associati a disturbi gastrointestinali, principalmente nausea.
La pancreatite è stata riportata con entrambe le classi di farmaci, ma non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso di terapie a base di incretine e pancreatite.
Negli studi clinici, Liraglutide ha dimostrato efficacia e tollerabilità e ha portato alcuni vantaggi significativi rispetto a Exenatide e Sitagliptin. ( Xagena2012 )
Blonde L, Montanya E, Diabetes Obes Metab 2012; 14: 20-32
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